Uniwersytet Jagielloński w Krakowie - Punkt LogowaniaNie jesteś zalogowany | zaloguj się
katalog przedmiotów - pomoc

Synteza i technologia środków leczniczych

Informacje ogólne

Kod przedmiotu: WFa.FAR-4ST-O-SynTec Kod Erasmus / ISCED: (brak danych) / (0916) Farmacja
Nazwa przedmiotu: Synteza i technologia środków leczniczych
Jednostka: Katedra Technologii i Biotechnologii Środków Leczniczych
Grupy: przedmioty farmacja, studia jednolite magisterskie, stacjonarne, IV rok, sem. zimowy, obowiązkowy
Punkty ECTS i inne: 6.00
Język prowadzenia: polski

Zajęcia w cyklu "Semestr zimowy 2019/2020" (zakończony)

Okres: 2019-10-01 - 2020-01-28
Wybrany podział planu:


powiększ
zobacz plan zajęć
Typ zajęć: Ćwiczenia, 50 godzin więcej informacji
Seminarium, 15 godzin więcej informacji
Wykład, 10 godzin więcej informacji
Koordynatorzy: Jadwiga Handzlik
Prowadzący grup: Jadwiga Handzlik, Aneta Kaczor, Kamil Kuder, Gniewomir Latacz, Dorota Łażewska, Ewa Szymańska, Małgorzata Więcek
Lista studentów: (nie masz dostępu)
Zaliczenie: Przedmiot - Egzamin
Ocena wliczana do średniej:

tak

Cele kształcenia:

Celem modułu jest zapoznanie studentów z etapami drogi prowadzącej do otrzymywania środków leczniczych od etapu projektowania substancji biologicznie aktywnych do etapu rejestracji kandydata na lek i otrzymywania go w ilościach przemysłowych.

Efekty kształcenia:

Po zakończeniu zajęć student:

w zakresie wiedzy:

- wymienia i objaśnia właściwości fizykochemiczne substancji leczniczych wpływające na aktywność biologiczną leków (C.W2)

- wymienia podstawowe kategorie leków oraz omawia problematykę ochrony patentowej (C.W8);

- wymienia i opisuje metody poszukiwania nowych substancji leczniczych (C.W9);

- opisuje metody wytwarzania przykładowych substancji leczniczych, stosowane operacje fizyczne oraz jednostkowe procesy chemiczne, ich ekologię (C.W10);

- wymienia i odróżnia metody otrzymywania związków optycznie czynnych (C.W11);

- wyjaśnia problematykę polimorfizmu (C.W12);

w zakresie umiejętności:

- proponuje i realizuje podstawowe metody projektowania i poszukiwania substancji biologicznie aktywnych

- ocenia prawidłowość doboru warunków wytwarzania substancji leczniczych mających wpływ na jakość produktów leczniczych (C.U4);

- projektuje syntezy substancji czynnych w oparciu o znajomość podstawowych operacji fizycznych i procesów chemicznych oraz kontrolę przebiegu procesu produkcyjnego (C.U5);

- dokonuje właściwego doboru odczynników, ich odzysku i utylizacji (C.U6);

- ocenia właściwości produktu leczniczego i przedstawia sposób jego wytwarzania (C.U9);

- proponuje i realizuje technologię wytwarzania substancji czynnej (C.U22);

- wie, jak wpływać na wydajność poszczególnych etapów i całego procesu produkcyjnego leku (C.U23);

w zakresie kompetencji społecznych:

- wyciąga i formułuje wnioski z własnych pomiarów i obserwacji (B.K2)

- jest zorientowany w nowych tendencjach i metodach poszukiwania i otrzymywania środków leczniczych

- posiada umiejętność pracy w zespole (B.K3)

- zachowuje otwartość, ale także ostrożność i krytycyzm w prowadzeniu nowych metod chemicznych w syntezie i badaniach nad poszukiwaniem nowych technologii terapeutycznych.

- jest przygotowany do pracy w przemyśle farmaceutycznym


Wymagania wstępne:

Uzyskanie efektów kształcenia z modułów: chemia nieorganiczna, chemia analityczna, chemia organiczna, chemia leków

Forma i warunki zaliczenia:

Zajęcia seminaryjne prowadzone są w formie dyskusji (tematy poszczególnych seminariów podawane są na pierwszych zajęciach w danym roku akademickim). Studenci oceniani są za wiedzę z zakresu tematu danego seminarium (odpowiedź ustna lub kartkówka) oraz czynny udział w dyskusji. Warunkiem zaliczenia seminariów jest obecność na zajęciach (dopuszczalna jest jedna nieobecność usprawiedliwiona) oraz uzyskanie średniej ocen przynajmniej 3,0.


W czasie ćwiczeń laboratoryjnych przeprowadzane są dwa sprawdziany pisemne (z nazewnictwa związków heterocyklicznych i aminokwasów oraz z syntezy wybranych środków leczniczych) oceniane w skali 2-5. Ponadto niezbędnym warunkiem uzyskania zaliczenia jest wykonanie doświadczeń przewidzianych programem ćwiczeń laboratoryjnych, ćwiczeń in silico oraz przygotowanie sprawozdań, a także sporządzenie projektu, przeprowadzenie syntezy i wykonanie sprawozdania zadanego dla preparatu zaliczeniowego. Do uzyskania zaliczenia z ćwiczeń laboratoryjnych wymagane jest zaliczenie na ocenę pozytywną każdego sprawdzianu pisemnego oraz zaliczenie na ocenę preparatu zaliczeniowego. Ocena końcowa ćwiczeń laboratoryjnych liczona jest wg wzoru: ocena z ćwiczeń CW= (A+B+C)/3 gdzie

A-ocena z kolokwium pisemnego I

B-ocena z kolokwium pisemnego II

C-ocena z zaliczenia preparatu zaliczeniowego


Ocena dopuszczająca do egzaminu końcowego (ocena z zaliczenia) liczona jest wg wzoru:

OD = (S+CW)/2

S- średnia z ocen z seminariów

CW- ocena końcowa z ćwiczeń laboratoryjnych


Do egzaminu dopuszczeni są studenci, którzy uzyskali ocenę (OD) przynajmniej 3,0.


Egzamin końcowy w formie egzaminu pisemnego (pytania testowe oraz otwarte) składa się z dwóch części: dotyczącej tematyki seminariów oraz dotyczącej tematyki wykładów. Do zaliczenia egzaminu wymagane jest uzyskanie ocen pozytywnych z obu części. Ocena końcowa z przedmiotu jest średnią arytmetyczną z ocen pozytywnych uzyskanych z obu części egzaminu.


Studenci, którzy uzyskali ocenę z zaliczenia co najmniej plus dobrą ( średnia ocen ≥4.5) mogą zdawać egzamin (w formie ustnej) w terminie zerowym przed rozpoczęciem sesji


Metody sprawdzania i kryteria oceny efektów kształcenia uzyskanych przez studentów:

Studenci są oceniani na podstawie uczestnictwa i aktywności na zajęciach, sprawdzianów pisemnych, wykonania zadań laboratoryjnych, opracowania i interpretacji wyników uzyskanych z eksperymentów oraz na podstawie obserwacji samodzielnej i zespołowej pracy studenta.


Na zajęciach seminaryjnych prowadzonych w formie konwersacji wiedza studentów weryfikowana i oceniana jest na podstawie aktywnego udziału w dyskusji i/lub w formie pisemnej (kartkówka). Zaliczenie seminariów wymaga uzyskania średniej ocen przynajmniej 3,0.


Zaliczenie ćwiczeń laboratoryjnych wymaga wykonania wszystkich przewidzianych programem zadań doświadczalnych (ćwiczenia wstępne, syntezy zadanych preparatów), ćwiczeń in silico, opracowania odpowiednich sprawozdań, zaliczenia na ocenę zadanego preparatu zaliczeniowego oraz zaliczenia na ocenę pozytywną przewidzianych sprawdzianów pisemnych.


Egzamin końcowy w formie egzaminu pisemnego (pytania testowe oraz otwarte) składa się z dwóch części: dotyczącej tematyki seminariów oraz dotyczącej tematyki wykładów. Do zaliczenia egzaminu wymagane jest uzyskanie ocen pozytywnych z obu części a ich średnia arytmetyczna jest oceną końcową z przedmiotu.


Metody dydaktyczne - słownik:

Metody podające - objaśnienie lub wyjaśnienie
Metody podające - opis
Metody podające - prelekcja
Metody podające - prezentacja multimedialna
Metody podające - wykład informacyjny
Metody praktyczne - ćwiczenia laboratoryjne
Metody praktyczne - metoda projektów
Metody praktyczne - pokaz
Metody praktyczne - seminarium
Metody praktyczne - symulacja
Metody problemowe - metody aktywizujące - seminarium

Metody dydaktyczne:

-metody podające - objaśnienie lub wyjaśnienie, opis, prelekcja, prezentacja multimedialna, wykład informacyjny

-metody praktyczne – ćwiczenia laboratoryjne, metoda projektów, pokaz, seminarium, symulacja

-metody problemowe - metody aktywizujące-seminarium


Bilans punktów ECTS:

Godziny kontaktowe z nauczycielem akademickim: 75 h

Samodzielna praca studenta: 105 h

w tym:

- przygotowanie do zajęć laboratoryjnych: 20 h

- przygotowanie do seminariów: 40 h

- przygotowanie do egzaminu końcowego: 45 h


Łącznie 180 godzin nakładu pracy studenta, co odpowiada 6 punktom ECTS

Grupa treści kształcenia:

Grupa treści kierunkowych

Skrócony opis:

Etapy w poszukiwaniu nowego leku. Molekularne założenia projektowania leku. Oddziaływanie cel białkowy - ligand, jako podstawowy aspekt w poszukiwaniu struktury biologicznie aktywnej. Znajomość struktury przestrzennej celu białkowego i ligandów - podstawowe zagadnienie w projektowaniu leku. Wspomagane komputerowo projektowanie leku. Zależność struktura-aktywność: deskryptory, QSAR. Klasyczne i nowoczesne metody syntezy środków leczniczych. Badania i rozwój w poszukiwaniu leku. Przemysłowe aspekty produkcji środków leczniczych. Aspekty ochrony intelektualnej w poszukiwaniu środków leczniczych.

Pełny opis:

Wykłady obejmują następujące zagadnienia:

1. Klasyfikacja zagadnień objętych przedmiotem synteza i technologia środków leczniczych. Od celu białkowego do wprowadzenia leku na rynek farmaceutyczny - etapy w poszukiwaniu nowego leku. Molekularne założenia

projektowania leku. Oddziaływanie cel białkowy - ligand jako podstawowy aspekt w poszukiwaniu struktury biologicznie aktywnej. Skrining biologiczny a skrining "zdolności bycia lekiem" - dwa niezbędne kierunki badań przesiewowych w poszukiwaniu leku. Znajomość struktury przestrzennej celu białkowego i ligandów - podstawowe zagadnienie w projektowaniu leku.

2. Eksperymentalne i teoretyczne metody badania struktury przestrzennej związków chemicznych w kontekście projektowania leku. Bazy danych struktur

eksperymentalnych (PDB, CSD). Modelowanie molekularne w przewidywaniu struktury cząsteczki - klasyfikacja i główne założenia metod obliczeniowych w

teoretycznym przewidywaniu struktury przestrzennej (mechanika molekularna, metody półempiryczne, ab intio, DFT). Analiza konformacyjna (minimum globalne i lokalne).

3. Wspomagane komputerowo projektowanie leku. Klasyfikacja metod projektowania leku.Projektowanie w oparciu o strukturę celu. Modele homologiczne. Projektowanie w oparciu o strukturę ligandu. Bioizostery.

Konstrukcja farmakoforu. Projektowanie oparte o fragment.

4. Zależność struktura-aktywność. Deskryptory zależności struktura-aktywność. Metody eksperymentalnego wyznaczania wybranych deskryptorów. Równanie QSAR. Wykres Craiga i Schemat Toplissa. 3D-QSAR i ComFA

5. Klasyczne i nowoczesne metody syntezy środków leczniczych. Synteza laboratoryjna wybranych składników aktywnych znanego leku oraz półproduktów w poszukiwaniu nowego leku. Chemiczne procesy jednostkowe w otrzymywaniu środków leczniczych. Reakcje wieloskładnikowe. Otrzymywanie związków optycznie czynnych. Synteza peptydów. Synteza związków znakowanych izotopami. Synteza proleków. Chemia kombinatoryczna i HTS

6. Badania i rozwój w poszukiwaniu leku. Przejście ze skali laboratoryjnej na przemysłową. Idealny proces przemysłowy w aspekcie ekonomicznym, ekologicznym i bezpieczeństwa. Polimorfizm.

7. Przemysłowe aspekty produkcji środków leczniczych. Technologia chemiczna środków leczniczych. Aparatura, jednostkowe procesy chemiczne i operacje jednostkowe. Podstawowe zasady technologiczne, schematy i symbole. Ochrona własności intelektualnej. Zasady GMP. Przemysł

farmaceutyczny w Polsce.

Tematyka seminariów obejmuje: chemiczne procesy jednostkowe, kondensacje proste i cyklizujące, zjawisko izomerii optycznej w chemii leków oraz metody otrzymywania związków optycznie czynnych, syntezę kwasu salicylowego i jego pochodnych oraz syntezę innych NLPZ, kierunki modyfikacji naturalnych antybiotyków - antybiotyki półsyntetyczne (podział i metody otrzymywania), otrzymywanie ksantyn i steroidów.

W czasie ćwiczeń laboratoryjnych studenci wykonują syntezę kilku preparatów środków leczniczych, określają ich czystość oraz przeprowadzają analizę widm spektralnych (1HNMR, IR, MS) prostego związku. Wykonują również ćwiczenia in silico polegające na symulacji "lekopodobieństwa" związków chemicznych z wykorzystaniem narzędzi bioinformatycznych oraz poszukiwaniu informacji w bazach patentowych. Ponadto samodzielnie opracowują i przeprowadzają syntezę zadanego związku organicznego (preparat zaliczeniowy).

Literatura:

Literatura podstawowa

1. „Wybrane zagadnienia z metod poszukiwania i otrzymywania środków leczniczych” red. K. Kieć-Kononowicz Wydawnictwo Uniwersytetu Jagiellońskiego, Kraków 2006

2. „Syntezy Środków Leczniczych” red. H. Marona Wydawnictwo Uniwersytetu Jagiellońskiego, Kraków 2002

3. G. Patrick „Chemia medyczna” PZWL 2004

4. G. Patrick „Chemia leków” Wydawnictwo Naukowe PWN, Warszawa 2004

Literatura uzupełniająca

1. T. Tkaczynski, D. Tkaczynska „Synteza i technologia chemiczna lekow”, PZWL 1984

2. B. Kotelko, R. Guryn „Metody wytwarzania syntetycznych środków leczniczych” Wydawnictwo Akademii Medycznej Łódź 1997

3. A. I. Vogel ” Preparatyka organiczna” Wydawnictwa Naukowo-Techniczne, Warszawa 2009

4. A. Kleemann, J. Engel, B. Kutscher, D. Reichert „Pharmaceutical substances“ Thieme 1999

5. P. Mastalerz, „Chemia organiczna” Wydawnictwo Chemiczne, Wrocław 2000

6 K. Walczyński, Wprowadzenie do GMP”, Akademia Medyczna, Łódź 2001

7. R. M. Silverstein, F. X. Webster, D. J. Kiemle „Spektroskopowe metody identyfikacji związków organicznych” Wydawnictwo naukowe PWN, Warszawa 2008

Zajęcia w cyklu "Semestr zimowy 2020/2021" (jeszcze nie rozpoczęty)

Okres: 2020-10-01 - 2021-01-28
Wybrany podział planu:


powiększ
zobacz plan zajęć
Typ zajęć: Ćwiczenia, 50 godzin więcej informacji
Seminarium, 15 godzin więcej informacji
Wykład w formie kształcenia na odległość, 10 godzin więcej informacji
Koordynatorzy: Jadwiga Handzlik
Prowadzący grup: Jadwiga Handzlik, Aneta Kaczor, Kamil Kuder, Gniewomir Latacz, Dorota Łażewska, Ewa Szymańska, Małgorzata Więcek
Lista studentów: (nie masz dostępu)
Zaliczenie: Przedmiot - Egzamin
Opisy przedmiotów w USOS i USOSweb są chronione prawem autorskim.
Właścicielem praw autorskich jest Uniwersytet Jagielloński w Krakowie.