Uniwersytet Jagielloński w Krakowie - Punkt LogowaniaNie jesteś zalogowany | zaloguj się
katalog przedmiotów - pomoc

Badania przedkliniczne procesów ADME - metodyka badań

Informacje ogólne

Kod przedmiotu: WFa.FAR-5ST-F-BadPrz Kod Erasmus / ISCED: (brak danych) / (0916) Farmacja
Nazwa przedmiotu: Badania przedkliniczne procesów ADME - metodyka badań
Jednostka: Zakład Farmakokinetyki i Farmacji Fizycznej
Grupy: przedmioty farmacja, studia jednolite magisterskie, stacjonarne, V rok, fakultety
przedmioty farmacja, studia jednolite magisterskie, stacjonarne, V rok, sem. zimowy, fakultety
Punkty ECTS i inne: 1.00
zobacz reguły punktacji
Język prowadzenia: polski

Zajęcia w cyklu "Semestr zimowy 2021/2022" (w trakcie)

Okres: 2021-10-01 - 2022-01-28
Wybrany podział planu:


powiększ
zobacz plan zajęć
Typ zajęć: Seminarium, 5 godzin więcej informacji
Wykład, 10 godzin więcej informacji
Koordynatorzy: Elżbieta Wyska
Prowadzący grup: (brak danych)
Lista studentów: (nie masz dostępu)
Zaliczenie: Przedmiot - Zaliczenie
Tryb prowadzenia zajęć:

stacjonarne

Cele kształcenia:

Zapoznanie studentów z metodami stosowanymi w badaniach przedklinicznych celem oceny właściwości farmakokinetycznych nowych związków aktywnych w przemyśle farmaceutycznym.

Efekty kształcenia:

Po zakończeniu zajęć student w zakresie wiedzy:

- zna najważniejsze metody stosowane we wczesnych badaniach nad lekiem, pozwalające określić jego właściwości fizykochemiczne, przenikanie przez błony biologiczne, wiązanie z białkami osocza i szlaki metaboliczne,

- zna techniki przydatne do przewidywania interakcji lekowych w fazie dystrybucji i metabolizmu,

- zna zasady budowania modeli fizjologicznych i ich znaczenie w badaniach przedklinicznych,

- zna sposoby wyznaczania dawki nowego związku do badań klinicznych na podstawie wyników badań przedklinicznych.

W zakresie umiejętności:

- umie wyznaczyć stałe wiązania leku z białkami osocza i parametry kinetyczne w badaniach metabolizmu,

- oszacowuje parametry w równaniu allometrycznym i na ich podstawie oblicza bezpieczną dawkę dla ludzi,

- wyznacza parametry farmakokinetyczne leku na podstawie wyników badań in vivo i przeprowadza symulacje w nowych warunkach (inna dawka czy schemat dawkowania).

W zakresie kompetencji społecznych:

- akceptuje konieczność stosowania badań in vitro i technik biologii molekularnej w badaniach ADME.


Wymagania wstępne:

Ukończony kurs z zakresu farmacji fizycznej i farmakokinetyki.

Forma i warunki zaliczenia:

Warunkiem otrzymania zaliczenia jest obecność na co najmniej 80% zajęć oraz pozytywny wynik z testu zaliczeniowego. Test składa się z 10 pytań, każde oceniane w skali punktowej 0-2, za które można zdobyć maksymalnie 20 punktów. Aby uzyskać zaliczenie należy zdobyć min. 12 punktów.

Metody sprawdzania i kryteria oceny efektów kształcenia uzyskanych przez studentów:

Studenci będą oceniani na podstawie wyników testu zaliczeniowego oraz aktywności na zajęciach.

Metody dydaktyczne:

Metody dydaktyczne obejmują:

- metody podające - wykład informacyjny

- metody praktyczne - pokaz

- metody problemowe - metody aktywizujące: seminarium

- metody programowane - z użyciem komputera.


Bilans punktów ECTS:

- Udział w zajęciach - 15 godz.,

- Czytanie zalecanej literatury - 10 godz.

- Przygotowanie do zaliczenia - godz.

Łącznie 30 godzin nakładu pracy studenta.


Skrócony opis:

Metody stosowane w określeniu właściwości fizykochemicznych nowych związków oraz ocenie przenikania przez błony biologiczne. Metody stosowane do oceny przenikanie związków do OUN. Znaczenie wiązania leku z białkami krwi i erytrocytami w badaniach przedklinicznych. Badania metabolizmu in vitro, in vivo i in situ. Ocena stabilności metabolicznej i wyznaczanie parametrów kinetycznych. Metody stosowane do przewidywania interakcji farmakokinetycznych. Korelacje parametrów farmakokinetycznych in vitro/in vivo. Modelowanie fizjologiczne. Wybór dawki leku do badań klinicznych. Programy komputerowe do symulacji ADMET. Obliczenia i symulacje w badaniach ADME z wykorzystaniem programu Phoenix WinNonlin.

Pełny opis:

Wykłady:

Metody stosowane w badaniach właściwości fizykochemicznych, takich jak: rozpuszczalność, pKa, lipofilność i trwałość nowych związków. Przenikanie przez błony biologiczne a właściwości fizykochemiczne leku. Badania przepuszczalności (test PAMPA, modele in vitro z wykorzystaniem linii Caco-2 i MDCKII). Transportery błonowe w procesach ADME. Badania procesu transportu leku in vitro, in vivo i in situ. Przenikanie leków do OUN (badania in vivo, mikrodializa, zwierzęta transgeniczne). Znaczenie wiązania leku z białkami krwi i erytrocytami w badaniach przedklinicznych oraz techniki i metody obliczeniowe stosowane w badaniach wiązania leku z białkami. Badania metabolizmu in vitro, in vivo i in situ. Ocena stabilności metabolicznej i wyznaczanie parametrów kinetycznych. Metody stosowane do przewidywania interakcji farmakokinetycznych (hamowanie i indukcja enzymatyczna, identyfikacja enzymów metabolizujących substancję leczniczą). Korelacje parametrów farmakokinetycznych in vitro/in vivo. Badanie farmakokinetyki kandydatów na lek in vivo w oparciu o wytyczne FDA i EMA. Modelowanie fizjologiczne – sposób budowania modelu fizjologicznego, źródła/metody pozyskiwania danych dla modelu, stosowane programy komputerowe. Wybór dawki leku do badań klinicznych - skalowanie allometryczne, mikrodawkowanie. Programy komputerowe do symulacji ADMET. Znaczenie badań ADME dla dalszych etapów badań nad nowym lekiem.

Seminaria:

Prezentacja aparatury do perfuzji narządów izolowanych, mikrodializy i wiązania leku z białkami krwi. Obliczenia i symulacje w badaniach ADME z wykorzystaniem programu Phoenix WinNonlin.

Literatura:

Literatura podstawowa:

1. Derendorf H., Gramatte T., Schafer H.G., Staab A. (red. wyd. pol. E. Wyska): Farmakokinetyka. Podstawy i znaczenie praktyczne. MedPharm Polska, Wrocław 2013.

2. Yan Z., Calwell G. W.: Optimization in Drug Discovery. In vitro methods. Humana Press, Inc. 2004.

Literatura uzupełniająca:

1. Gad S. C. (ed.): Preclinical Development Handbook: ADME and Biopharmaceutical Properties. Wiley-Interscience 2008.

2. Gabrielsson J., Weiner D.: Pharmacokinetic and Pharmacodynamic Data Analysis: Concepts and Applications, 4th Edition. Swedish Pharmaceutical Press 2007.

Opisy przedmiotów w USOS i USOSweb są chronione prawem autorskim.
Właścicielem praw autorskich jest Uniwersytet Jagielloński w Krakowie.